依魯替尼 

中文名稱:依魯替尼

英文名稱:Ibrutinib

CAS號(hào):

分子式:C25H24N6O2

分子量:440.5

EINECS號(hào):

依魯替尼是布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL）和套細(xì)胞淋巴瘤

（MCL）。MCL和CLL均屬于B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤，具有難治愈性和易復(fù)發(fā)性，常用的化學(xué)免疫療法

不具備靶向性，常發(fā)生3或4級(jí)不良反應(yīng)。依魯替尼可與B淋巴細(xì)胞形成、分化、信息傳遞和生存所必需

的BTK靶向性結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制腫瘤細(xì)胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1

～2h達(dá)最大血藥濃度，不良反應(yīng)屬于1或2級(jí)，將成為治療CLL和MCL的新選擇。

B細(xì)胞抗原受體（BCR）的信號(hào)通路是眾多腫瘤生長(zhǎng)和播散的關(guān)鍵驅(qū)動(dòng)者。BTK作為BCR信號(hào)肽不可或缺

的參與者，對(duì)B淋巴細(xì)胞的形成、分化、信息傳遞和生存至關(guān)重要。BTK是BCR通道可識(shí)別的信號(hào)肽分子

，當(dāng)該信號(hào)肽分子穿過(guò)B淋巴細(xì)胞表面受體時(shí)，B淋巴細(xì)胞實(shí)現(xiàn)轉(zhuǎn)運(yùn)、趨化性和黏附作用的必需通道被激

活，這為B細(xì)胞惡性腫瘤的形成提供了便利。依魯替尼是一種小分子的BTK抑制劑，可與BTK活性位點(diǎn)上

的半胱氨酸殘基（Cys-481）選擇性地共價(jià)結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性，進(jìn)而抑制BCR信號(hào)通路的激

活，有效阻止腫瘤從B細(xì)胞遷移至適宜腫瘤生長(zhǎng)的淋巴組織，減少B細(xì)胞惡性增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡，從

而發(fā)揮治療CLL和MCL的作用。非臨床研究表明依魯替尼能夠抑制惡性B淋巴細(xì)胞在體內(nèi)的增殖和存活。